Citalopram Eigenschaften, Nebenwirkungen und Indikationen
Die Citalopram Es ist ein bekanntes Antidepressivum, das Teil der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) Medikamente ist. Es ist eine der am meisten verwendeten Substanzen, um Probleme im Zusammenhang mit Stimmung und Depression zu behandeln.
Citalopram wird unter Marken wie. Vermarktet Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus oder Cipramil. Auf diese Weise beziehen sich alle diese Arzneimittel auf das gleiche aktive Prinzip, Citalopram.
Citalopram ist ein Medikament zur Behandlung von Depressionen und zur Vorbeugung von Rückfällen, zur Behandlung von Panikattacken mit oder ohne Agoraphobie und zur Behandlung von Zwangsstörungen.
Diese Droge hat heute genug Beweise, um als gut verträgliches und wirksames Antidepressivum katalogisiert zu werden. Aus diesem Grund ist es eines der am häufigsten verwendeten Medikamente zur Behandlung von Depressionen.
In diesem Artikel überprüfen wir die Eigenschaften von Citalopram. Seine pharmakokinetischen Eigenschaften und seine Wirkungsweise werden erläutert und die möglichen Nebenwirkungen, Vorsichtsmaßnahmen und Indikationen dieses Arzneimittels werden postuliert.
Eigenschaften und Wirkungsmechanismus
Citalopram ist ein Antidepressivum, das zur Gruppe der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) gehört.
Es besteht also aus einem Psychopharmakon, das direkt auf die Neurotransmitter-Rezeptoren von Serotonin wirkt.
Serotonin ist eine sehr wichtige Hirnsubstanz, die eine große Anzahl von Funktionen spielt. Unter diesen fällt die Regulierung der Stimmung der Person auf.
Je größer also die Menge an Serotonin ist, die das Gehirn besitzt, desto größer ist die Stimmung der Person. Im Gegensatz dazu sind niedrige Konzentrationen dieser Substanz im Gehirn oft mit depressiven Episoden und Stimmungsverfall verbunden.
In diesem Sinne ist Citalopram ein Medikament, das direkt auf das Gehirn wirkt und die Wiederaufnahme von Serotonin hemmt. Durch Hemmung seiner Wiederaufnahme werden die Mengen dieser Substanz im Gehirn erhöht und die Stimmung wird erhöht.
Die wissenschaftlich anerkannten Anwendungen von Citalopram sind: Symptome der Depression, soziale Angst, Panikstörung, Zwangsstörungen, Huntington-Krankheit und prämenstruelle Dysmorphie.
Aber auch Citalopram wird häufig eingesetzt, um zu intervenieren: Angststörungen, Onychophagie, Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung, Essstörungen, Alkoholismus und verschiedene Arten von sozialer Phobie.
Indikationen und Dosen
Die Behandlung mit Citalopram muss von einem Arzt festgelegt werden, der die Angemessenheit der Medikation und der zu verabreichenden Dosen bestimmen muss.
Aus diesem Grund müssen vor der Behandlung mit Citalopram die Anweisungen für die Verabreichung des Arzneimittels, das vom behandelnden Arzt angegeben wurde, genau befolgt werden.
Auf der anderen Seite muss es auch der Mediziner sein, der die Behandlungsdauer mit Citalopram und die fortschreitende Medikamentenreduktion bestimmt. Es ist wichtig, die Behandlung nicht abrupt zu beenden oder andere als die vorgeschriebenen Dosen zu verabreichen.
Obwohl die Dosierungen und die Dauer der Behandlung vom Arzt durchgeführt werden müssen, stellt Citalopram eine Reihe von grundlegenden Indikationen vor, die als Referenz für die Anwender dienen können, jedoch nicht als Folgeanleitung. Diese sind:
1- Depression
Depression ist die wichtigste psychische Störung, für die die Verwendung von Citalopram indiziert ist. Die übliche Dosis für die Behandlung von Depressionen bei Erwachsenen beträgt 20 Milligramm pro Tag.
Wenn es dies für erforderlich hält, kann der Arzt entscheiden, diese Dosis schrittweise zu erhöhen, bis ein Maximum von 40 Milligramm pro Tag erreicht ist.
2- Angsterkrankung
Angststörung ist eine weitere der Veränderungen, für die die Verwendung von Citalopram angezeigt ist. In diesem Fall sind die allgemeinen Verabreichungsdosen niedriger und schätzen eine anfängliche Menge von 10 Milligramm pro Tag.
Nach einer Woche Behandlung kann der Arzt die Dosis auf 20 oder 30 Milligramm pro Tag erhöhen. Nur in bestimmten Fällen erreicht die Verabreichung von Citalopram zur Behandlung von Distress-Störungen die maximale Dosis von 40 Milligramm pro Tag.
3-Zwangsstörung
Die zur Behandlung von Zwangsstörungen indizierten Dosen von Citalopram sind die gleichen wie im Fall der Depression. Die Anfangsdosis beträgt normalerweise 20 Milligramm pro Tag und kann auf maximal 40 Milligramm pro Tag erhöht werden.
Andere Verwendungen von Citalopram
Die zugelassenen Anwendungen von Citalopram sind: die Behandlung von Depressionssymptomen, soziale Angststörung, Panikstörung, Zwangsstörung, Huntington-Krankheit und prämenstruelle Dysmorphie.
Obwohl es keine wissenschaftlichen Daten über seine Wirksamkeit gibt, wird Citalopram auch zur Behandlung von Onychophagie, Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung, körperdysmorpher Störung, Essstörungen und Alkoholismus eingesetzt.
In diesem Sinne scheinen bestimmte Pathologien eine besondere Beziehung zu Citalopram zu haben, eine Tatsache, die die Wirkung des Medikaments bei der Behandlung dieser Krankheiten heute zum Gegenstand der Untersuchung macht. Die wichtigsten sind:
1- Alzheimer
Eine 2014 durchgeführte Studie zeigte, dass Citalopram, das in Mäusen verabreicht wurde, das Wachstum von Beta-Amyloid-Plaques, die den für die Alzheimer-Krankheit typischen neuronalen Tod verursachen, weitgehend (78%) abbrach.
Die gleiche Studie, die an einer Stichprobe von 23 Personen durchgeführt wurde, zeigte, dass Citalopram die Produktion von Beta-Amyloid-Protein um 37% reduzierte, weshalb postuliert wird, dass dieses Medikament bei der Behandlung von Alzheimer nützlich sein könnte.
2- Diabetische Neuropathie
Obwohl Citalopram keine klinischen Daten hatte, wurde es umfassend und mit wirksamen Ergebnissen eingesetzt, um die Symptome der diabetischen Neuropathie und der vorzeitigen Ejakulation zu reduzieren.
3- Migräne-Prävention
Obwohl Citalopram bei der Vorbeugung von Migräne weniger wirksam ist als Amitriptylin, scheint die Kombination beider Medikamente bessere Ergebnisse zu zeigen als die Verwendung eines einzelnen Arzneimittels.
4- Autismus
Eine multizentrische randomisierte kontrollierte Studie, die 2009 durchgeführt wurde, konzentrierte sich auf die Untersuchung der Wirkungen von Citalopram bei der Behandlung von Autismus. Die Ergebnisse zeigten keine Vorteile und zeigten einige Nebenwirkungen, so dass die Verwendung von Citalopram bei der Behandlung von Autismus in Frage steht.
Pharmakokinetische Eigenschaften
Citalopram ist ein hoch untersuchtes und untersuchtes Medikament. Aus diesem Grund sind jetzt feste Daten über seine pharmakokinetischen Eigenschaften verfügbar.
Die Untersuchungen an der Droge haben erlaubt, die Prozesse der Absorption, des Metabolismus und der Beseitigung von Citalopram zu begrenzen.
1- Selektivität
Citalopram gilt als der selektivste Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, der heute verfügbar ist. Mehrere In-vitro-Studien haben bestätigt, dass sich die Wirkung des Medikaments im Gehirn ausschließlich auf die Hemmung der Serotonin-Wiederaufnahme konzentriert.
In diesem Sinne hemmt Citalopram im Gegensatz zu anderen SSRI-Medikamenten die Wiederaufnahme anderer Substanzen wie Adrenalin oder Dopamin minimal.
Insbesondere zeigen die Daten, dass die Rate der konstanten Hemmung der Serotonin-Aufnahme mehr als 3000 mal niedriger ist als die der Noradrenalin-Aufnahme.
So zeigt Citalopram eine signifikant höhere Wirksamkeit als andere Medikamente wie Parxotin, Sertralin und Fluoxetin bei der Hemmung dieser Substanz.
Obwohl Citalopram das selektivste Medikament ist, dh spezifisch auf die Gehirnmechanismen einwirkt, die wirken müssen, ist Citalopram nicht das wirksamste Antidepressivum.
Paroxetin zum Beispiel, obwohl es in einer weniger selektiven Weise wirkt und daher andere Gehirnmechanismen beeinflusst, die nicht an Depressionen beteiligt sind, hat sich als wirksamer bei der Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin erwiesen, da sein Effekte sind intensiver.
2-Absorption
Citalopram ist ein Arzneimittel, das leicht absorbiert wird. Die Absorption wird durch die Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst und zeigt eine orale Bioverfügbarkeit von ca. 80%,
Die höchsten Plasmaspiegel der Substanz liegen zwischen zwei und vier Stunden nach der Verabreichung.
Citalopram ist in verschiedenen peripheren Geweben weit verbreitet und weist eine Plasmaproteinbindung von 80% auf. Dies bedeutet, dass es eine minimale Wahrscheinlichkeit hat, an Arzneimittelwechselwirkungen beteiligt zu sein, die als Folge der Verdrängung eines proteinbindenden Arzneimittels auftreten.
Bei klinisch relevanten Dosen weist Citalopram eine lineare Pharmakokinetik auf. Das heißt, es stellt eine lineare Korrelation zwischen der Dosis und der stabilen Konzentration des Arzneimittels und seiner Metaboliten dar.
Für all dies gilt Citalopram heute als eines der Antidepressiva mit einer besseren Absorption im menschlichen Körper. Der Absorptions- und Verteilungsprozess wird durch andere Variablen nicht verändert, so dass seine Auswirkungen in der Regel ziemlich direkt sind.
3-Metabolismus
Wenn Citalopram eingenommen wird, gelangen die Substanzen des Medikaments in das Blut, um die Leber zu erreichen, wo das Medikament metabolisiert wird.
Die Leber metabolisiert Citalopram durch zwei Schritte der N-Demethylierung zu Dimethylcitalopram (DCT) über CYP2C19 und zu Didemethylcitalopram (DDCT) über CYP2D6.
Die Oxidation wird durch Monoaminoxidase A und B und Aldehydoxidase erzeugt, um ein Derivat von Propionsäure und Oxid-N-Citalopram zu bilden.
Durch stabile Konzentrationen liegt die Menge an Metaboliten im Verhältnis zum Wirkstoff Citalopram bei DCT zwischen 30 und 50% und bei DDCT zwischen 5 und 10%.
4- Beseitigung
Citalopram präsentiert eine biphasische Eliminierung. Die Verteilungsphase im Körper dauert etwa 10 Stunden und die Halbwertszeit des Arzneimittels liegt zwischen 30 und 35 Stunden.
Citalopram ist also ein Medikament, das im Körper lange hält, weshalb es einmal täglich verabreicht werden kann. Bis zu 23% des Arzneimittels werden über den Urin ausgeschieden.
5- Pharmakokinetische Effekte im Zusammenhang mit dem Alter
Studien, die sowohl Einzeldosen als auch Mehrfachdosen von Citalopram bei Probanden über 65 analysiert haben, deuten darauf hin, dass die Dosiskonzentration des Medikaments im Vergleich zu jüngeren Personen zwischen 23 und 30% steigt.
Aus diesem Grund wird empfohlen, dass ältere Patienten niedrigere Anfangsdosen von Citalopram erhalten, da die Wirkung auf ihren Körper höher ist.
6- Hepatische Dysfunktion und pharmakokinetische Effekte
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die orale Clearance von Citalopram um 37% reduziert. Daher kann das Medikament eine größere Anzahl von Risiken für diese Population darstellen, weshalb die Verabreichung von niedrigen und kontrollierten Dosen bei Personen mit Leberinsuffizienz empfohlen wird.
7- Nierenfunktionsstörung und pharmakokinetische Effekte
Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist die Clearance von Citalopram um 17% reduziert. Bei diesen Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit chronischer oder schwerer Nierenfunktionsstörung kann es jedoch erforderlich sein, die Menge der Medikamente zu reduzieren.
Nebenwirkungen
Wie bei allen Medikamenten kann die Anwendung von Citalopram verschiedene Nebenwirkungen verursachen. Diese resultieren in der Regel aus einer leichten oder mäßigen Intensität, jedoch ist es wichtig, den Arzt zu benachrichtigen, wenn eine der Wirkungen intensiv ist oder nicht verschwindet.
Die wichtigsten Nebenwirkungen, die die Verwendung von Citalopram verursachen können, sind:
- Übelkeit und Erbrechen.
- Durchfall und Verstopfung
- Magenschmerzen oder Sodbrennen.
- Verminderter Appetit und Gewichtsverlust.
- Häufiges Wasserlassen
- Übermäßige Müdigkeitsgefühle.
- Generalisierte Schwäche
- Unkontrollierbares Zittern in einer Region des Körpers.
- Schmerzen in Muskeln oder Gelenken.
- Trockener Mund.
- Veränderungen oder Verminderung des sexuellen Verlangens und der Fähigkeit.
- Reichliche und übermäßige Menstruation.
- Schmerzen in der Brust
- Luftmangel
- Schwindel und Verblassen.
- Erhöhung der Herzfrequenz
- Auditive oder visuelle Halluzinationen.
- Hohes Fieber
- Übermäßiges Schwitzen
- Verwirrung
- Verlust von Wissen oder Koordination.
- Taubheit der Muskeln oder krampfhafte Kontraktionen.
- Urtikaria, Blasen oder Ausschlag.
- Schwierigkeiten beim Atmen oder Schlucken
- Entzündung des Gesichts, der Kehle, Zunge, Lippen, Augen, Hände oder Füße.
- Ungewöhnliche Blutung oder Blutergüsse
- Kopfschmerzen und Probleme mit Konzentration oder Gedächtnis.
Referenzen
- Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Die Wirksamkeit von Citalopram bei der Behandlung der vorzeitigen Ejakulation: eine Placebo-kontrollierte Studie. Intern J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.
- CitalopramMedline, Nationalbibliothek der Medizin der Vereinigten Staaten.
- Keller MB (Dezember 2000). "Citalopram-Therapie bei Depressionen: eine Übersicht über 10 Jahre europäische Erfahrung und Daten aus den USA klinische Studien ".J Clin Psychiatrie. 61 (12): 896-908.
- Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citalopram Überdosierung-Überprüfung der Fälle in schwedischen Krankenhäusern behandelt". Toxicol Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.
- Rang HP (2003).Pharmakologie. Edinburgh: Churchill Livingstone. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.
- Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (Jan 1996). "Citalopram bei der Behandlung von Alkoholismus: eine doppelblinde placebokontrollierte Studie".Pharmakopsychiatrie. 29 (1): 27-9.