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Cefalotina, wofür es ist, Wirkmechanismus, Dosis
Die Cephalothin ist ein Antibiotikum aus der Familie der Cephalosporine, deren Wirkung der von Penicillinen ähnlich ist. Das vorherrschende Aktionsspektrum liegt auf grampositiven und einigen gramnegativen Bakterien. Es ist das erste Cephalosporin, das 1964 auf den Markt gebracht wurde.
Cephalosporine sind eine Gruppe von Antibiotika, die in der Mitte des letzten Jahrhunderts entwickelt wurden. Sein Name leitet sich von dem Namen eines Pilzes -Cephalosporium acremonium- ab, von dem eine Verbindung mit bakteriziden Eigenschaften erhalten wurde. Diese Entdeckung, die 1948 stattfand, war der Ausgangspunkt für die Entwicklung einer neuen Klasse von antimikrobiellen Wirkstoffen.
Die Cephalosporin-Antibiotika entwickelten sich im Laufe der Zeit entsprechend den Änderungen ihres bakteriziden Wirkungsspektrums. Diese Veränderung hat es erlaubt, sie in fünf Generationen zu klassifizieren, die zur ersten Generation der Cefalotina gehören.
Die bakterizide Wirkung des Antibiotikums liegt, wie bei anderen Cephalosporinen der ersten Generation, bei grampositiven Keimen. Einige gram-negative Bakterien sind jedoch auch anfällig für ihre Verwendung.
Die Verabreichung von Cephalothin erfolgt ausschließlich parenteral, sowohl intravenös als auch intramuskulär. Eine intramuskuläre Verabreichung ist jedoch aufgrund der lokalen Wirkungen der Medikation, die Schmerz einschließen, selten.
Intravenös erreicht das Antibiotikum schnell therapeutische Niveaus und eine hohe Proteinbindung. Seine Halbwertszeit ist relativ kurz, von 45 Minuten bis zu einer Stunde. Es kann leicht auf jedes Gewebe mit Ausnahme des Nervensystems übertragen werden, da es die Blut-Hirn-Schranke nicht durchdringt. Etwas mehr als 30% werden in der Leber inaktiviert und ihre Ausscheidung erfolgt im Urin.
Cefalotin ist ein erschwingliches, wirksames, sicheres und sehr gut verträgliches Arzneimittel. Derzeit wird das Medikament in vielen Ländern zur Behandlung von Infektionen durch anfällige Keime eingesetzt. In den USA hat die FDA die Verwendung von Cephalothin wegen der wirksameren Cephalosporine eingestellt.
Index
- 1 Wozu dient es?
- 1.1 Empfindliche Bakterien
- 1.2 Klinische Anwendungen
- 2 Wirkmechanismus
- 3 Dosierung bei Erwachsenen und Kindern
- 3.1 Erwachsene
- 3.2 Pädiatrie
- 4 Nebenwirkungen
- 4.1 Nieren
- 4.2 Allergische oder Überempfindlichkeitsreaktionen
- 4.3 Verdauungssystem
- 4.4 Hämatologisch
- 4.5 Leber
- 4.6 Nervensystem
- 4.7 Lokale Effekte
- 5 Gegenanzeigen
- 5.1 Absolutes
- 5.2 Verwandte
- 6 Referenzen
Wofür ist es?
Die Nützlichkeit von Cephalothin basiert auf dem Spektrum der bakteriziden Wirkung, die es hat. Der Begriff bakterizides Spektrum bezieht sich auf die Empfindlichkeit verschiedener Bakteriengruppen gegenüber einem Antibiotikum. Im Fall eines Cephalosporins der ersten Generation ist seine Wirkung auf grampositive und einige gramnegative Bakterien gerichtet.
Cephalosporine wurden als eine Alternative zur Verwendung von Penicillinen mit einem ähnlichen Effekt, aber einem überlegenen Wirkungsspektrum entwickelt.
Empfindliche Bakterien
Gram-positive Bakterien, wie Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis und S. auereus. Es wirkt auch gegen die gramnegativen Bakterien Klebsiella sp, Proteus mirabilis und Escherichia coli. Seine Verwendung ist im Fall von Shigella sp. und Salmonella sp.
Die Wirkung auf Haemophilus influenza ist begrenzt und erfordert die Verbindung mit einem anderen Antibiotikum. Enterokokken sind gegen fast alle Cephalosporine einschließlich Cephalothin resistent.
Klinische Anwendungen
Die bakterielle Empfindlichkeit gegenüber dem Antibiotikum ermöglicht seine Verwendung bei Infektionen, an denen die Bakterien beteiligt sind. Die Behandlung von sowohl oberflächlichen als auch tiefen Infektionen ist häufig. Darüber hinaus geben die Verteilungseigenschaften von Cephalothin seinen Nutzen in weichen Geweben sowie in Knochen und Gelenken.
Infektionen, bei denen Cephalothin häufig verwendet wird, sind:
- Pyodermitis oder Hautinfektionen. Gewöhnliche Hautkeime können unter Umständen eine Weichteilinfektion verursachen. Die beteiligten Keime sind Staphylococcus aureus oder Streptococcus epidermidis.
- Hautinfektionen nach Verbrennungen. Hautverbrennungen verursachen den Verlust der Schutzbarriere und die Exposition von tiefen Ebenen. Eine Folge dieser Läsionen ist die bakterielle Invasion und Infektion sowohl der Dermis als auch des subkutanen und sogar Muskelgewebes.
- Otitis externa und Medien. Einer der Erreger der Otitis externa ist Staphylococcus aureus. Bakterien wie Streptococcus pneumoniae, Gruppe A Streptococcus und Haemophillus influenzae können Otitis media verursachen.
- Pharyngitis und andere Infektionen der oberen Atemwege, insbesondere solche, die durch Streptococcus pyogenes verursacht werden.
- Lungenentzündung durch empfindliche Keime wie Streptococcus pneumoniae.
- Bakterielle Endokarditis. In Fällen, in denen die Infektion durch Streptococcus viridans oder Staphylococcus anfällig für Methicillin ist.
- Infektionen der Harnwege, wie sie von Escherichia coli produziert werden.
- Akute Cholezystitis. Entzündung der Gallenblase, in Anwesenheit oder Abwesenheit von Steinen, kann eine bakterielle Infektion verursachen.
- Osteomyelitis
- Septische Arthritis.
- Sepsis.
Darüber hinaus wird Cephalothin vor Operationen als eine Option verwendet, um Infektionen zu verhindern.
Wirkmechanismus
Cephalosporine sind β-Lactam-Antibiotika, deren Aktivität die Zellwandsynthese von Bakterien verhindert. Dies ist auf die Hemmung der für die Synthese der Schutzbarriere notwendigen Transpeptidaseenzyme zurückzuführen. Als Folge tritt ein bakterieller Tod auf.
Die bakterielle Zellwand wird von Proteinmolekülen gebildet, die mit einem Kohlenhydrat, den sogenannten Peptidoglykanen, assoziiert sind. Diese Moleküle verleihen der Zellmembran der Bakterien Stabilität und Resistenz, was ihr Wachstum und ihre Replikation ermöglicht.
Transpeptidasen sind die Enzyme, die für die Synthese von Peptidoglycan verantwortlich sind. Diese Enzyme werden Penicillin-bindende Proteine (PFP) genannt, da Moleküle von β-Lactam-Antibiotika an ihre Struktur gebunden werden können.
Die Wirkung von Antibiotika wie Cephalothin erfordert eine Bindung an PFPs, um zu verhindern, dass sie ihre Synthesefunktion ausführen. Folglich werden Peptidoglycane aufgrund der Hemmung von Transpeptidasen nicht in der Lage sein, an die Zellwand des Bakteriums zu binden.
Der Verlust der Konfiguration, die Zunahme der Permeabilität und die Verletzungen der Zellwand führen schließlich zum Tod der Bakterien.
Dosierung bei Erwachsenen und Kindern
Die Wirksamkeit von Antibiotika, insbesondere von Cephalosporinen, hängt von deren Beständigkeit in Plasma bei geeigneten Konzentrationen ab. Die Dosis berechnet auf der Grundlage des Gewichts und des Intervalls zwischen den Dosen garantiert die antimikrobielle Wirkung gegen ein spezifisches Bakterium.
Die Präsentation des Cephalothins erfolgt in Ampullen mit lyophilisiertem Pulver. Die Verabreichung erfolgt parenteral, vorzugsweise intravenös, nach Rekonstitution und Verdünnung.
Erwachsene
Abhängig von der Schwere der Infektion liegt die tägliche Dosis bei Erwachsenen zwischen 75 und 150 mg / kg / Tag. Im Allgemeinen können 1 bis 2 Gramm intravenös in Abständen von 4, 6 oder 8 Stunden verabreicht werden, ohne 12 Gramm pro Tag zu überschreiten. Dieses Dosierungsschema gewährleistet die Aufrechterhaltung therapeutischer Dosen im Plasma zur Bekämpfung der Infektion.
Bei schweren Infektionen, wie Osteomyelitis oder Sepsis, wird die Verwendung der Maximaldosis in einem kurzen Dosisintervall in Betracht gezogen.
Auf hepatischer Ebene werden etwa 35% Cephalothin in einen Metaboliten mit reduzierter Aktivität umgewandelt. 65 bis 70% des Antibiotikums werden im Urin ausgeschieden, was bei Nierenversagen eine Dosisanpassung bedeutet. Die Dosis unter Berücksichtigung der glomerulären Filtrationsrate - ausgedrückt in Milliliter pro Minute - ist:
- Von 30 bis 50 ml / min wird 1 Gramm alle 6 Stunden verwendet.
- Zwischen 10 und 30 ml / min, 1 Gramm alle 8 Stunden.
- Weniger als 10 ml / min, 1 Gramm alle 12 Stunden oder 500 mg alle 6 Stunden
- Bei Hämodialyse und Peritonealdialyse liegt die Dosisreduktion zwischen 20 und 50%.
Pädiatrie
Aufgrund der Unreife des Nierenapparats bei Säuglingen und Kleinkindern sollte die Verabreichung mit Vorsicht erfolgen. Eine Dosis von Cephalotin von 50 mg / kg / Tag in einem Bereich von nicht weniger als 8 Stunden kann sicher verwendet werden.
Bei jüngeren Säuglingen, Vorschulkindern und Schulkindern liegt die wirksame Dosis zwischen 80 und 160 mg / kg / Tag in Abständen von 6 bis 8 Stunden.
Nebenwirkungen
Obwohl es sich um ein sicheres und gut verträgliches Arzneimittel handelt, können einige Reaktionen - sehr selten - bei der Anwendung von Cephalothin beobachtet werden.
Renal
Es gibt drei Faktoren, die eine renale Wirkung aufgrund der Verwendung von Cephalothin auslösen:
- Gleichzeitige Verwendung von nephrotoxischen Arzneimitteln wie Amikacin.
- Vorbestehendes Nierenversagen, das durch die Verwendung des Antibiotikums verstärkt werden kann.
- Die Überempfindlichkeitsreaktion kann zur Ablagerung von Immunkomplexen führen, was zu Nierenversagen führt.
Bei adäquater Verabreichung und ohne Überempfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel beeinträchtigt Cephalothin nur selten die Nierenfunktion.
Allergische oder Überempfindlichkeitsreaktionen
Sie sind nicht häufig und können bei 10 bis 15% der Patienten beobachtet werden, die Cephalothin erhalten. Sie umfassen sowohl Hautreaktionen als auch respiratorische Symptome. Systemische Effekte können zu peripherer Vasodilatation und Schock führen.
Überempfindlichkeit wird durch eine Hapten-Antikörper-Reaktion aufgrund vorheriger Exposition gegenüber dem Medikament vermittelt.
Die Reaktionen können Hautausschlag, lokaler oder generalisierter Hautausschlag und Juckreiz sein. Nasale Kongestion, Rhinorrhoe, Niesen und bronchiale Hyperreagibilität sind die häufigsten Atemwegssymptome. In schweren Fällen sind Angioödem, Glottisödem und anaphylaktischer Schock möglich.
Obwohl es selten ist, kann eine Überempfindlichkeit zu einer Niereninsuffizienz immunologischen Ursprungs führen.
Verdauungssystem
Obwohl es sich um ein gut verträgliches Medikament handelt, können gastrointestinale Wirkungen wie Übelkeit, Erbrechen und Drogendurchfall beobachtet werden. Pseudomembranöse Kolitis beruht auf der Replikation von Clostridium difficile, verursacht durch die Abnahme der Darmflora.
Hämatologisch
Hämatologische Nebenwirkungen sind sehr selten und hämolytische Anämie, verminderte Thrombozyten oder eine Abnahme aller Blutzellen - Panzytopenie - deren Mechanismus noch nicht klar ist, kann beobachtet werden.
Leber
Die Wirkung von Cephalothin in der Leber ist selten und beinhaltet einen vorübergehenden Anstieg der Bilirubin- und Leberenzyme.
Nervensystem
Das Cephalothin überschreitet nicht die Blut-Hirn-Schranke, so dass die neurologischen Symptome praktisch nicht vorhanden sind. Symptome wie Schwindel oder Kopfschmerzen während der Behandlung sind in der Regel nicht mit der Verwendung von Cephalothin verbunden, jedoch ist es möglich, vorübergehende Verwirrung zu beobachten.
Lokale Effekte
Sowohl die intramuskuläre als auch die intravenöse Injektion kann lokale Entzündungsreaktionen auslösen. Der intramuskuläre Weg wird aufgrund von Irritationen und lokalen Schmerzen nach der Medikation nicht empfohlen. Phlebitis ist eine Komplikation im Zusammenhang mit der intravenösen Anwendung.
Kontraindikationen
Unter bestimmten Umständen ist die Verwendung von Cephalothin oder Cephalosporinen verboten oder eingeschränkt. Die Kontraindikationen für die Verwendung des Arzneimittels können absolut oder relativ sein, abhängig von dem impliziten Gesundheitsrisiko.
Absolut
Die absolute Kontraindikation für die Anwendung von Cephalothin ist die Überempfindlichkeit oder Allergie, die für seine Komponente nachgewiesen wurde. Bei der Anaphylaxie durch Penicilline ist die Anwendung von Cephalosporin ebenfalls kontraindiziert. Dies ist auf die Ähnlichkeit der Komponenten der Moleküle zurückzuführen, die Kreuzreaktionen schwerer Hypersensibilität induzieren können.
Relativ
- Überempfindlichkeit gegen Penicillin, die keine Anaphylaxie beinhaltet.
- Schwangerschaft. Cefalotin ist ein Arzneimittel der Klasse B, ohne teratogene Auswirkungen auf den Fötus bei Tieren. Seine Anwendung bei schwangeren Frauen sollte überwacht werden.
- Leberinsuffizienz.
- Störungen des Verdauungssystems, insbesondere chronische Kolopathien.
- Niereninsuffizienz.
- Hämatologische Veränderungen.
- Hypoproteinämie.
- Die gleichzeitige Anwendung mit Aminoglykosiden, Probenecid oder Antikoagulanzien.
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