Succinylcholin Chemische Struktur, Wirkmechanismus und was es dient

Die Succinylcholin o Suxamethoniumchlorides ist eine organische Verbindung, insbesondere ein quartäres Amin, das pharmakologische Aktivität zeigt. Es ist ein Feststoff, dessen Summenformel C ist₁₄H₃₀N₂O₄⁺². Da es eine zweiwertige positive Ladung hat, bildet es organische Salze mit Chlorid-, Bromid- oder Iodidanionen.

Succinylcholin ist ein Medikament, das nikotinische Acetylcholin-Rezeptoren in der postsynaptischen Membran der neuromuskulären Verbindung oder Endplatte bindet, was zu Depolarisation, Blockierung und schlaffem Muskelrelaxation führt. Dies ist auf die große strukturelle Ähnlichkeit zwischen diesem und Acetylcholin zurückzuführen.

Seine Wirkung auf den Körper ist so schnell, dass es als Betäubungsmittel bei Notfalloperationen verwendet wird. Wie andere Medikamente hat es jedoch Kontraindikationen und wird bei bestimmten Interventionen und bei bestimmten Patienten eingesetzt. Im obigen Bild erscheint es im kommerziellen Format: eine Lösung von 20 mg / ml.

Index

• 1 Chemische Struktur
• 2 Wirkmechanismus (Suxamethonium)
  • 2.1 Nikotinrezeptor
• 3 Wozu dient es?
  • 3.1 Sonderfälle
• 4 Nebenwirkungen
• 5 Referenzen

Chemische Struktur

Das obere Bild zeigt die Struktur von Succinylcholin. Die positiven Ladungen befinden sich an den beiden Stickstoffatomen und sind daher von Cl-Ionen umgeben.^- durch elektrostatische Wechselwirkungen.

Seine Struktur ist sehr flexibel, aufgrund der vielen räumlichen Möglichkeiten, die den Rotationen all ihrer einfachen Verbindungen zur Verfügung stehen. Außerdem zeigt es eine Symmetrieebene; seine rechte Seite ist die Reflexion der Linken.

Strukturell kann Succinylcholin als die Vereinigung zweier Moleküle Acetylcholin betrachtet werden. Dies kann verifiziert werden, indem jede ihrer Seiten mit dieser Verbindung verglichen wird.

Wirkmechanismus (Suxamethonium)

Acetylcholin verursacht eine Depolarisation in der Endplatte, die in der Lage ist, sich in die benachbarten Muskelzellen zu bewegen, wodurch sie in das Na eintreten können⁺ und dass das Schwellenmembranpotential erreicht ist.

Dies führt zur Produktion von Aktionspotentialen in den Skelettmuskelzellen, die ihre Kontraktion einleiten.

Die Wechselwirkung von Acetylcholin mit seinen Rezeptoren ist von kurzer Dauer, da es durch das Enzym Acetylcholinesterase schnell hydrolysiert wird.

Im Gegensatz dazu ist Succinylcholin für die Wirkung des angegebenen Enzyms weniger anfällig, so dass es für eine längere Zeit an dem nikotinischen Acetylcholinrezeptor haftet, was eine Verlängerung der Depolarisation verursacht.

Diese Tatsache erzeugt zunächst die asynchrone Kontraktion einer Gruppe von Skelettmuskelfasern, die Faszikulation genannt wird. Dies ist von kurzer Dauer und wird hauptsächlich im Thorax und im Abdomen beobachtet.

Anschließend wird die neuromuskuläre Verbindung oder die terminale Plaque blockiert, was zu einer Inaktivierung der Na-Kanäle führt.⁺ und schließlich die Unfähigkeit, Skelettmuskelzellen zusammenzuziehen.

Nikotinrezeptor

Der nikotinische Acetylcholinrezeptor der postsynaptischen Membran der neuromuskulären Verbindung besteht aus fünf Untereinheiten: 2α₁, 1β₁, 1δ, 1ε.

Succinylcholin interagiert nur mit diesem Rezeptor und bindet nicht an die Acetylcholinrezeptoren von Ganglienzellen (& alpha;₃, β₄) und die präsynaptischen Nervenenden (α₃, β₂).

Die Acetylcholinrezeptoren des postsynaptischen Endes der neuromuskulären Verbindung haben eine Doppelfunktion, da sie die Funktion von Na-Kanälen erfüllen.⁺. 

Wenn Acetylcholin an die α-Untereinheiten gebunden ist, werden Konformationsänderungen erzeugt, die die Öffnung eines Kanals verursachen, der den Eintritt von Na ermöglicht⁺ und die Ausgabe von K⁺.

Einige der Wirkungen von Succinylcholin wurden einer möglichen Wechselwirkung mit dem Zentralnervensystem zugeschrieben, was dadurch erklärt werden kann, dass es nicht mit den im Zentralnervensystem vorhandenen Acetylcholinrezeptoren wechselwirkt.

Die kardiovaskulären Effekte von Succinylcholin werden nicht dem Lymphknotenblock zugeordnet. Wahrscheinlich sind dies die Folge der sukzessiven Stimulation der Vagusganglien, die sich in Bradykardie manifestieren, und der Stimulation der sympathischen Ganglien, die mit Hypertonie und Tachykardie einhergehen.

Die schlaffe Lähmung des Skelettmuskels beginnt 30 bis 60 Sekunden nach der Injektion des Succinylcholins und erreicht nach 1-2 Minuten, die 5 Minuten dauert, die maximale Aktivität.

Wofür ist es?

- wirkt als Koadjuvans von Anästhetika in zahlreichen chirurgischen Operationen. Die am weitesten verbreitete Anwendung von Succinylcholin ist die endotracheale Intubation, die eine adäquate Beatmung des Patienten während eines chirurgischen Eingriffs ermöglicht.

- Neuromuskuläre Blockierungsmittel wirken als Hilfsmittel bei der chirurgischen Anästhesie, indem sie eine Entspannung des Skelettmuskels, insbesondere der Bauchwand, bewirken, was den chirurgischen Eingriff erleichtert.

- Muskelrelaxation hat einen Wert bei orthopädischen Eingriffen, Korrekturen von Luxationen und Frakturen. Darüber hinaus wurde es verwendet, um Laryngoskopie, Bronchoskopie und Ösophagoskopie in Kombination mit einer Vollnarkose zu erleichtern.

- Es wurde verwendet, um die Manifestationen von psychiatrischen Patienten, die Elektrokrampftherapie unterzogen werden, sowie bei der Behandlung von Patienten mit anhaltenden Anfällen im Zusammenhang mit toxischen Arzneimittelreaktionen zu lindern.

- Chirurgische Eingriffe, bei denen Succinylcholin verwendet wurde, umfassen eine Operation am offenen Herzen und eine intraokulare Operation, bei der das Medikament 6 Minuten vor der Herstellung einer Augeninzision verabreicht wird.

Sonderfälle

- Unter der Gruppe von Patienten mit einer Resistenz gegen die Wirkung von Succinylcholin sind Patienten mit Hyperlipidämie, Fettleibigkeit, Diabetes, Psoriasis, Bronchialasthma und Alkoholismus.

- Patienten mit Myasthenia gravis, bei denen die Zerstörung von postsynaptischen Acetylcholinrezeptoren in neuromuskulären Verbindungen beobachtet wird, benötigen ebenfalls höhere Dosen von Succinylcholin, um seine therapeutische Wirkung zu zeigen.

Nebenwirkungen

- Postoperative Schmerzen treten regelmäßig in den Nacken-, Schulter-, Seiten- und Rückenmuskeln auf.

- Die Anwendung von Succinylcholin sollte bei Patienten mit schweren Verbrennungen vermieden werden. Dies liegt an der Zunahme der K-Ausgabe⁺ durch die Na-Kanäle⁺ und K⁺, die während der Bindung des Arzneimittels an Acetylcholinrezeptoren auftritt, erhöht die Plasmakonzentration von K⁺. Dies kann zu einem Herzstillstand führen.

- Ein Blutdruckabfall, eine Erhöhung des Speichelflusses, Auftreten von Hautausschlag, vorübergehender okulärer Hypertension und Verstopfung können beobachtet werden.

- Nebenwirkungen sind auch Hyperkalzämie, Hyperthermie, Apnoe und erhöhte Freisetzung von Histamin.

- Ebenso sollte die Anwendung von Succinylcholin bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz, die mit Digoxin oder einem anderen Digitalisglykosid behandelt wurden, vermieden werden.

Referenzen

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