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Trimethoprim Eigenschaften, Wirkmechanismus und Verwendungen
Die Trimethoprim Es ist ein Antibiotikum, das häufig zur Behandlung von Harnwegsinfektionen, Ohrinfektionen oder Durchfall verwendet wird. Es ist ein Aminopyrimidin, dessen Struktur aus Pyrimidin-2,4-diamin- und 1,2,3-Trimethoxybenzol-Resten besteht, die durch eine Methylenbrücke gebunden sind.
Trimethoprim wurde kürzlich als ein Produkt zur Behandlung von frühen Episoden symptomatischer Harnwegsinfektionen ohne Komplikationen vermarktet. Es war zuvor nur in Kombination mit Sulfamethoxazol (Trimethoprim, S.F.) verfügbar.
Trimethoprim ausübt antimikrobielle Aktivität durch Blockierung der Dihydrofolat-Reduktion auf Tetrahydrofolat, um die aktive Form von Folsäure, die durch empfindliche Organismen.
Es hat inhibitorische Aktivität für die meisten grampositiven aeroben Kokken und einige gramnegative aerobe Bazillen. Resistenz gegen Trimethoprim kann intrinsisch oder erworben sein.
Die am häufigsten erworbene Resistenz stammt von einer chromosomalen Mutation, die zur Produktion eines Dihydrofolatreduktase-Enzyms führt, das weniger anfällig für eine Trimethoprim-Hemmung ist.
Gastrointestinale Intoleranz und Hautausschläge sind die häufigsten Nebenwirkungen, die aus der Verabreichung von Trimethoprim resultieren.
Trimethoprim ist sehr effektiv für Frauen mit symptomatischen akuten Harnwegsinfektionen, verursachten durch E. coli-Therapie, und die Verbindung im Vergleich mit anderen Standardmitteln, wie Ampicillin und Cephalexin (Royal Society of Chemistry, 2015).
Die Sicherheit von Trimethoprim bei Schwangeren wurde nicht nachgewiesen. Da die unterschiedslose Anwendung von Trimethoprim könnte die Entstehung von Resistenz gegen Trimethoprim fördern und negiert damit den Wert der beiden Trimethoprim und Sulfamethoxazol-Trimethoprim sollte Trimethoprim nur für genau definierte Indikationen verschrieben werden.
Trimethoprim wird derzeit als definitive Behandlung für ein breites Spektrum von Infektionen untersucht, einschließlich bakteriellen Exazerbationen einer chronischen Bronchitis, bakterieller Lungenentzündung und Typhus (Gleckman R, 1981).
Wirkmechanismus
Um zu wachsen und sich zu vermehren, müssen die Bakterienzellen genetisches Material (DNA) produzieren und dafür Folsäure (Folat) benötigen.
Bakterienzellen können jedoch die in der Nahrung zugeführte Folsäure nicht aufnehmen, wie es menschliche Zellen tun. Stattdessen synthetisieren sie es selbst.
Trimethoprim ist ein Inhibitor des Enzyms Dihydrofolatreduktase, das verhindert, dass Bakterien Folat produzieren.
Ohne Folat können Bakterien keine DNA produzieren und können daher nicht vermehrt werden. Daher verhindert Trimethoprim die Ausbreitung der Infektion. Die verbleibenden Bakterien werden vom Immunsystem eliminiert oder sterben schließlich ab.
Auch Trimethoprim hat inhibitorische Aktivität von Cytochrom P450 2C8 und organische Kationentransporter 2 (National Center for Biotechnology Information., 2017).
Um sicherzustellen, dass die Bakterien, die eine Infektion verursachen, Trimethoprim-empfindlich sind, kann Ihr Arzt eine Gewebeprobe aus dem infizierten Bereich entnehmen, z. B. eine Urinprobe oder eine Sputumprobe.
Die in dieser Probe vorhandenen Bakterien werden in einer mikrobiologischen Abteilung kultiviert (gezüchtet) und dann unter einem Mikroskop untersucht und identifiziert (netdoctor, 2013).
Modus der Verwendung
Die empfohlene Dosis von Trimethoprim für Erwachsene beträgt 100 mg zweimal täglich (alle 12 Stunden) oder 200 mg einmal täglich (alle 24 Stunden) für 10 Tage.
Viele Faktoren können die Dosis der Medikation beeinflussen, die eine Person benötigt, wie Körpergewicht, andere medizinische Bedingungen und andere Medikationen.
Wenn Ihr Arzt eine andere als die hier angegebenen Dosierungen empfohlen hat, ändern Sie die Art und Weise, wie Sie das Medikament einnehmen, nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt.
Trimethoprim sollte mit Nahrung eingenommen werden. Sie müssen alle Medikamente beenden, auch wenn Sie sich besser fühlen. Dies verringert die Wahrscheinlichkeit, dass die Infektion zurückkehrt.
Es ist wichtig, dieses Medikament genau nach Anweisung Ihres Arztes einzunehmen. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, sollte sie so bald wie möglich eingenommen werden und mit Ihrem regelmäßigen Zeitplan fortfahren.
Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, lassen Sie die vergessene Dosis aus und fahren Sie mit dem regulären Dosierungsschema fort.
Nehmen Sie keine doppelte Dosis ein, um einen Mangel auszugleichen. Wenn Sie nicht sicher sind, was zu tun ist, nachdem Sie eine Dosis vergessen haben, sollten Sie einen Arzt oder Apotheker um Rat fragen.
Dieses Arzneimittel sollte bei Raumtemperatur gelagert werden, vor Licht geschützt und außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.
Arzneimittel dürfen nicht im Abwasser (z. B. in der Spüle oder in der Toilette) oder im Hausmüll entsorgt werden.
Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Medikamente loswerden können, die nicht mehr benötigt werden oder abgelaufen sind (MediResource Inc, S.F.).
Nebenwirkungen
Viele Medikamente können Nebenwirkungen haben. Eine Nebenwirkung ist eine unerwünschte Reaktion auf ein Medikament, wenn es in normalen Dosen eingenommen wird. Nebenwirkungen können mild oder schwer, vorübergehend oder dauerhaft sein.
Die unten aufgeführten Nebenwirkungen werden nicht von allen erfahren, die dieses Medikament einnehmen.
Wenn Sie über Nebenwirkungen besorgt sind, besprechen Sie die Risiken und Vorteile dieses Medikaments mit Ihrem Arzt.
Die folgenden Nebenwirkungen wurden von mindestens 1% der Personen berichtet, die dieses Medikament einnehmen. Viele dieser Nebenwirkungen können gemeistert werden und einige können im Laufe der Zeit von selbst verschwinden.
- Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber der Sonne
- Juckreiz
- Geschwüre im Mund.
- Übelkeit
- Hautausschlag
- Krämpfe oder Bauchschmerzen.
- Erbrechen
Obwohl die meisten der unten aufgelisteten Nebenwirkungen nicht sehr häufig auftreten, können sie ernsthafte Probleme verursachen, wenn keine medizinische Behandlung gesucht wird.
Erkundigen Sie sich so schnell wie möglich bei Ihrem Arzt, wenn eine der folgenden Nebenwirkungen auftritt:
- Allgemeines Gefühl von Unwohlsein oder Krankheit.
- Kopfschmerzen
- Rötung, Schwellung oder Schmerzen in der Zunge.
- Anzeichen einer Anämie (niedrige rote Blutkörperchen, z. B. blasse Haut, Müdigkeit oder ungewöhnliche Schwäche).
- Anzeichen von Blutungen (zB blutende Nase, Blut im Urin, Blut mit Husten, Schnitte, die die Blutung nicht stoppen).
- Anzeichen einer Infektion (Symptome können Fieber oder Schüttelfrost, schwerer Durchfall, Kurzatmigkeit, längerer Schwindel, Kopfschmerzen, Nackensteifigkeit, Gewichtsverlust oder Apathie sein).
- Anzeichen von Leberproblemen (zB Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Appetitlosigkeit, Gewichtsverlust, Vergilbung der Haut oder des Auges, dunkler Urin, heller Stuhl).
In sehr seltenen Fällen kann es beim Patienten zu einer Thrombositopenie (niedriger Plättchenspiegel) kommen, da die Folsäure abnimmt, was zu einer megaloblastären Anämie führen kann.
Trimethoprim antagonisiert den epithelialen Natriumkanal im distalen Tubulus und wirkt so als Amilorid. Dies kann zu einer Erhöhung des Kaliumspiegels im Körper führen (Hyperkaliämie).
Referenzen
- EMBL-EBI (2017, 22. Februar). Wiederhergestellt von ChEBI: ebi.ac.uk.
- Gleckman R, B.N. (1981). Trimethoprim: Wirkmechanismen, antimikrobielle Aktivität, bakterielle Resistenz, Pharmakokinetik, Nebenwirkungen und therapeutische Indikationen. ; 1 (1), 14-20.
- MediResource Inc. (S.F.). Trimethoprim. Von chealth.canoe.com abgerufen.
- Nationales Zentrum für Biotechnologie-Information ... (2017, 13. Mai). PubChem Compound-Datenbank; CID = 5578 Von PubChem abgerufen.
- (2013, 14. Juni). Trimethoprim. Von netdoctor.de abgerufen.
- Royal Society of Chemistry. (2015). Trimethoprim. Von chemspider.com abgerufen.
- Trimethoprim. (S.F.) Zurückgewonnen von drugobank.ca.