Benzodiazepine Wirkmechanismus, Eigenschaften und Wirkungen

Die Benzodiazepine sie sind Psychopharmaka, die direkt auf das zentrale Nervensystem einwirken. Indem sie auf das Gehirn wirken, produzieren sie sedative, hypnotische, anxiolytische und antikonvulsive Wirkungen.

Benzodicepins werden in der Medizin zur Behandlung von Angststörungen, Schlaflosigkeit und einigen affektiven Zuständen eingesetzt. Ebenso können sie in die Intervention von Pathologien wie Epilepsie, Alkoholentzug und Muskelkrämpfe einbezogen werden.

Gegenwärtig werden diese Medikamente aufgrund der guten Ergebnisse und der wenigen Nebenwirkungen, die sie verursacht, als am effektivsten zur Behandlung von Angststörungen angesehen.

Auf dem kommerziellen Gebiet können mehrere benzodipinische Arzneimittel gefunden werden, die meisten von ihnen sind üblicherweise durch die Lam- oder Pam-Terminierung gekennzeichnet. Die bekanntesten sind Alprazolam, Diazempam, Flurazepam und Lorazepam.

Wirkungsmechanismen von Benzodiazepinen

Die Wirkungsmechanismen beziehen sich auf die Methode, mit der Benzodiazepine wirken, wenn sie das Gehirn erreichen und Veränderungen in der psychologischen Funktion bewirken.

Benzodiazepine wirken direkt auf einen inhibitorischen Neurotransmitter des Gehirns, bekannt als Gamma-Buttersäure (GABA), binden an spezifische Rezeptoren dieses Neurotransmitters und agieren als GABA-Agonist.

Dies bedeutet, dass wenn die Benzodiazepine die Gehirnregionen erreichen, sie die Aktivität von GABA erhöhen und daher die postsynaptischen Hemmpotentiale zunehmen.

Der Hauptvorteil von Benzodiazepinen besteht darin, dass sie, wenn sie auf GABA wirken, die Häufigkeit der Öffnung des Chlorkanals erhöhen.

Daher sind diese Arzneimittel nicht in der Lage, eine größere Aktivierung zu liefern, als GABA allein erreichen würde, so dass die Risiken ihrer Verwendung gering sind.

Die GABA-Rezeptoren wirken als pharmakologische Ziele verschiedener Verbindungen von klinischem Nutzen. Es besteht aus einem Rezeptor von Ionenkanälen, die durch Proteinkombinationen gebildet werden.

In ähnlicher Weise wird die Mehrheit der GABA-Rezeptoren durch 5 Untereinheiten gebildet: Untereinheit zu 1, Untereinheit zu 2, Untereinheit zu 3, Untereinheit zu 4 und Untereinheit zu 5.

In diesem Sinne wurden verschiedene Benzodiazepin-Wirkstoffe zusammengestellt, die auf die verschiedenen Untereinheiten der GABA-Rezeptoren einwirken.

Neuere Untersuchungen haben gezeigt, dass die Benzodiazepine, die auf die Untereinheiten a1 einwirken, insbesondere anxiolytische Aktivität ausüben, während diejenigen, die auf die Untereinheiten a3 oder a5 wirken, sedative Wirkungen ausüben.

Zusammenfassend zeigen Benzodiazepine ihre Wirkung durch die Erhöhung der GABA-Aktivität.

GABA ist ein Neurotransmitter im Gehirn, der für die Hemmung der Gehirnfunktion verantwortlich ist.

Viele Veränderungen der Angst oder Agitation reagieren auf eine Abnahme der Funktion dieser Substanzen. In diesen Fällen ist die Verwendung von Benzodiazepinen sehr nützlich, da es ermöglicht, die Gehirnfunktion wiederherzustellen.

Pharmakokinetische Eigenschaften

Die pharmakokinetischen Eigenschaften beziehen sich auf die Methode, mit der Benzodiazepine die Gehirnregionen erreichen, wenn sie konsumiert werden.

Dieser Prozess hängt hauptsächlich von den Eigenschaften der Ringe des Arzneimittels (seiner Struktur) ab, die den Grad der Fettlöslichkeit und den Metabolismus des Arzneimittels bestimmen.

In der Pharmakokinetik von Benzodiazepinen können drei Hauptverfahren unterschieden werden: Absorption, Verteilung und Metabolismus.

1- Absorption

Benzodiazepine werden oral konsumiert. Sie sind Substanzen, die normalerweise sehr gut und mit einiger Leichtigkeit absorbiert werden.

Die Geschwindigkeit der Absorption hängt von der Fettlöslichkeit des Arzneimittels ab. Im Fall von Benzodiazepinen dauert es normalerweise zwischen 30 und 240 Minuten.

Daher kann die Absorption dieser Arzneimittel, obwohl sie angemessen ist, etwas langsam und unregelmßig sein. Aus diesem Grund wird in Notfällen wie Krämpfen oder Panikattacken in der Regel eine intravenöse Verabreichung empfohlen, die eine viel schnellere Resorption ermöglicht.

2-Metabolismus

Benzodiazepine werden auf der Ebene der Lebermikrosomen durch Oxidation, Dealkylierung und Hiroxylierung metabolisiert.

Dieser Mechanismus ermöglicht es der Substanz, in den Blutstrom der Person zu gelangen und durch das Blut zu den Gehirnregionen zu zirkulieren.

Die Partikel von Substanzen, die nicht ins Blut gelangen, werden mit Glucuron oder Sulfat konjugiert und schließlich von der Niere ausgeschieden.

Hinweise auf Benzodiazepine

Gegenwärtig haben Benzodiazepine mehrere therapeutische Verwendungen. Diese Medikamente enthalten eine große Anzahl von Molekülen, die bestimmte Eigenschaften gemeinsam haben und verschiedene Gehirnveränderungen ermöglichen.

Es ist anzumerken, dass nicht alle Benzodiazepine genau die gleichen Eigenschaften haben. Und deshalb bieten sie nicht die gleichen Vorteile für alle therapeutischen Anwendungen.

Zum Beispiel hat Clonazepam ein sehr effektives anxiolytisches Profil bei der Behandlung von Panikstörungen oder generalisierten Angstzuständen und Anfällen.

Gegebenenfalls ist die Tatsache, dass Ihre hypnotisch, Muskelrelaxans und Amnesie Eigenschaften gering sind, macht ihn zu einer gute Therapieoption für diese Erkrankungen aber weniger geeignet für die Intervention von anderen Pathologien.

In diesem Sinne sind die wichtigsten therapeutischen Indikationen von Benzodiazepinen und die am meisten indizierten Medikamente für jede Bedingung:

1- Antikonvulsiva

Benzodiazepine sind starke Antikonvulsiva, die das Leben eines Menschen während der Behandlung eines epileptischen Status retten können.

In diesen Fällen sind die wirksamsten Medikamente Diazepam und Lorazepam, die laut einer Meta-Analyse von 11 kürzlich veröffentlichten klinischen Studien relativ effektiver sind. Diazepam hat jedoch eine viel längere Wirkungsdauer als Lorazepam.

Obwohl diese Medikamente nützlich sind, um Krankheiten wie Epilepsie zu behandeln, sind Nebenwirkungen wie Toleranz oder Schläfrigkeit nicht die Medikamente der ersten Wahl, um diese Zustände auf lange Sicht zu behandeln.

Daher wird heute geschlussfolgert, dass Benzodiazepine sehr nützliche Medikamente zur Behandlung spezifischer Anfallsymptome sind. Aber nicht als längere therapeutische Werkzeuge im Laufe der Zeit verwendet werden.

2-Anxiolytika

Angstprobleme sind wahrscheinlich die Bedingungen, unter denen sich Benzodiazepine als am effektivsten erwiesen haben.

Diese Medikamente haben wichtige anxiolytische Eigenschaften und können für die vorübergehende Behandlung von schweren Angstzuständen verwendet werden.

Benzodiazepine Angst zu behandeln sind oral konsumiert, kann jedoch intravenös in Fällen von Panikattacke verabreicht werden, weil damit die Einwirkungszeit des Medikaments verringert.

Das hohe anxiolytische Potenzial von Benzodiazepinen hat dazu geführt, dass sie heute als die wichtigsten Medikamente zur Behandlung von Angststörungen angesehen werden.

Genauer gesagt, Alprazolam, Bromazepam, Chlordiazepoxid, Clonazepam, Clorazepat, Diazepam, Lorazepam, Medazepam, Nordazepam, Oxazepam und Prazepam sind die effizienteste und weit verbreitet.

Diese Arzneimittel haben jedoch die gleichen Beschränkungen wie Benzodiazepine für antikonvulsive Zwecke

Das Risiko der Erzeugung von Benzodiazepinen besitzt Toleranz und Abhängigkeit die Verbraucher hoch ist, warum es wird empfohlen, seine Verwendung zu kurzen Zeiträumen (2 bis 4 Wochen) zu begrenzen.

3- Schlaflosigkeit

Benzodiazepine können auch geeignete therapeutische Werkzeuge zur Behandlung von Schlaflosigkeit sein.

Seine Verwendung wird aufgrund der Risiken von Sucht und Abhängigkeit in begrenzten Zeiträumen empfohlen. In diesem Sinne ist die intermittierende Verwendung von Benzodiazepinen besonders nützlich bei der Behandlung von Schlaflosigkeit.

Diese Medikamente ermöglichen es, schlafbezogene Probleme zu verbessern, indem sie die Zeit für das Einschlafen verkürzen, die Schlafdauer verlängern und die Schlaflosigkeit reduzieren.

Sein Konsum verschlimmert jedoch normalerweise die Schlafqualität, erhöht den Schlaf und verringert den Tiefschlaf.

Daher sollte der Einsatz von Benzodiazepinen zur Behandlung schlafbezogener Probleme trotz seiner Wirksamkeit mit Mäßigung und Wachsamkeit erfolgen.

Im Allgemeinen wird seine Verwendung in schweren Veränderungen und durch eine umfassende medizinische Kontrolle empfohlen, die es erlaubt, die negativen Auswirkungen zu vermeiden, die der Konsum der psychoaktiven Droge hervorrufen kann.

4- Verwenden Sie vor der Operation

Benzodiazepine sind eines der am häufigsten verwendeten Medikamente zur Linderung von Symptomen oder Angstzuständen bei Patienten, die in den Augenblicken vor einem chirurgischen Eingriff sind.

Normalerweise sind sie zwei oder drei Stunden vor der Operation gegeben, getan, die Symptome der Angst erlauben lindern und produzieren Amnesie Effekte, die die Beschwerden nach der Operation vergessen helfen.

Benzodiazepine werden auch bei zahnärztlichen Phobien und ophthalmologischen Eingriffen eingesetzt.

5- Intensivpflege

Benzodiazepine sind in der Behandlung von Patienten auf Intensivstationen sehr häufig verwendete Medikamente.

Vor allem bei Patienten, die künstliche Beatmung, Patienten mit sehr hohen Schmerzen oder Personen mit hohem Gefühl von Angst und Unbehagen, Verabreichung von Benzodiazepinen und entspannen mildert ihren Zustand.

Bei der Anwendung ist jedoch Vorsicht geboten, da Benzodiazepine in einigen Fällen eine Atemdepression verursachen können.

6- Alkoholabhängigkeit

Benzodiazepine haben sich bei der Behandlung von alkoholischen Hilfssymptomen als sichere und wirksame Arzneimittel erwiesen.

Die am häufigsten verwendeten sind Diazepam und Chlordiazepoxid, langwirksame Arzneimittel und Lorazepam und Oxazepam, Mittelwirkstoffe.

Diazepam und Chloridazoepoxid machen die Entzugserscheinungen weniger intensiv und erleichtern so den Entgiftungsprozess.

Oxazepam ist seinerseits das Benzodiazepin, das am häufigsten zur Behandlung schwerer Entzugssyndrome und bei Patienten, die Arzneimittel mit größeren Schwierigkeiten verstoffwechseln, wie ältere Menschen oder Patienten mit Leberzirrhose, verwendet wird.

7- Muskelerkrankungen

Der Verzehr von Benzodiazepinen bewirkt eine hohe Muskelentspannung und ist ein nützliches Mittel zur Kontrolle von Krämpfen. Die am häufigsten verwendeten Medikamente für solche Zwecke sind Baclofen und Tizanidin.

Es muss jedoch bedacht werden, dass der verlängerte Gebrauch dieser Medikamente dazu führen kann, dass der Patient eine Toleranz gegenüber seinen entspannenden Wirkungen entwickelt.

8- Manie

Manische Episoden bipolarer Störungen werden üblicherweise mit Stimmungsstabilisatoren behandelt. In einigen Fällen kann jedoch die Verabreichung von Benzodiazepinen für die kurzfristige Behandlung einiger Symptome angemessen sein.

Benzodiazepine, wie Clonazepam oder Lorazepam, ermöglichen eine schnelle Beruhigung und Sedierung des Subjekts und mildern einige Manifestationen von Manie wie Agitiertheit oder Nervosität.

Kontraindikationen

Obwohl die therapeutischen Wirkungen von Benzodiazepinen zur Behandlung multipler Veränderungen ausreichen, weisen diese Arzneimittel auch eine Reihe von Kontraindikationen auf. Im Allgemeinen wird die Verwendung dieser Medikamente abgeraten in:

1. Patienten mit Engwinkelglaukom, da die mögliche anticholinerge Wirkung von Benzodiazepinen die Krankheit verschlimmern kann.

2. Bei Muskelhypotonie oder Myasthenie aufgrund der entspannenden Wirkung der glatten Muskulatur, die die Benzodiazepine verursacht.

3. Bei Patienten mit schwerem Atemversagen und Schlafapnoe.
4. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz erhöht sich das Risiko einer Enzephalopathie.

5. Bei akuter Alkoholintoxikation, Koma oder Synkope aufgrund der depressiven Wirkung auf das zentrale Nervensystem.

Nebenwirkungen

Der Konsum von Benzodiazepinen kann bei den konsumierenden Personen zu Nebenwirkungen führen.

Das toxikologische Profil der verschiedenen Benzodiazepine ist sehr ähnlich, obwohl die Häufigkeit und Schwere der Symptome in einigen Fällen variieren können.

In den meisten Fällen treten Nebenwirkungen aufgrund einer Verlängerung der pharmakologischen Wirkung der Arzneimittel auf, die die Funktion des zentralen Nervensystems beeinflussen.

Verschiedene Studien legen nahe, dass etwa die Hälfte der Patienten in den ersten Behandlungsmomenten mehr oder weniger schläfrig sind.

Ebenso können andere unerwünschte Effekte auftreten:

1. Sedierung
2. Schwindel, Übelkeit und Erbrechen.
3. Durchfall oder Verstopfung
4. Depression und Stimmungsschwankungen.
5. Veränderungen der Libido.
6. Desorientierung
7. Dysarthrie und Zittern.
8. Harnstörungen
9. Hepatites, Gelbsucht, Dermatitis, Urtikaria und Purito.
10. Blut-Dyskrasie.
11. Veränderungen des Sehens und Hörens.
12. Motorische Koordination mit Sturzgefahr.
13. Antegrade Amnesie und Konzentrationsschwierigkeiten.

Referenzen

1. Bradwejn J. 1993. Benzodiazepine zur Behandlung von Panikstörungen und generalisierten Angststörungen: klinische Probleme und zukünftige Richtungen. Can J Psychiatry 38 (Suppl 4): S109_113.
2. Charney DS, Hölzer SW. 1989. Benzodiazepin-Behandlung von Panikstörungen: ein Vergleich von Alprazolam und Lorazepam. J Clin Psychiatrie 50: 418_423.
3. Furukawa TA, Streiner DL, Junge LT. 2002. Antidepressivum und Benzodiazepin bei Major Depression (Cochrane Review). Cochrane Datenbank Syst Rev CD001026.
4. Lader M., Morton S. 1991. Benzodiazepinprobleme. Br J Addict 86: 823_828.
5. Laegreid L, Olegard R, Conradi N, Hagberg G, Wahlström J, Abrahamsson L.1990. Angeborene Fehlbildungen und mütterlich von Benzodiazepinen: eine Fall-Kontroll-Studie. Dev Med Kind Neurol 32: 432_441.
6. Livingston MG. 1994. Benzodiazepinabhängigkeit. Br J Hosp Med 51: 281_286.
7. Nelson J, Chouinard G. 1999. Richtlinien für die klinische Verwendung von Benzodiazepinen: Pharmakokinetik, Abhängigkeit, Rebound und Entzug. Can Soc Clin Pharmacol 6: 69_83.